171596-29-5 Tadalafil

Tadalafil, dengan formula molekul C22H19N3O4 dan berat molekul 389.4, yang telah digunakan secara meluas untuk merawat disfungsi erektil pada lelaki sejak 2003 di bawah nama dagang Cialis.Pada tahun 2008, Syarikat Eli Lilly menjual hak pembangunan komersial untuk rawatan PAH kepada United Therapeutics.Pada Jun 2009, FDA meluluskan Tadafil untuk rawatan pesakit dengan hipertensi arteri pulmonari (PAH) di Amerika Syarikat di bawah nama dagang Adcirca.Tadafil dibangunkan pada tahun 2003 sebagai ubat untuk rawatan ED, dan kesannya berkesan 30 minit selepas pentadbiran, tetapi kesan terbaik adalah 2j selepas pentadbiran, dan kesannya boleh bertahan selama 36 jam, dan kesannya tidak terjejas oleh makanan.Dos tadafil ialah 10 atau 20mg, dos awal yang disyorkan ialah 10mg, bergantung kepada tindak balas pesakit dan kesan sampingan.Kajian pra-pasaran menunjukkan bahawa selepas 12 minggu pemberian oral 10 atau 20mg tadafil, kadar tindak balas adalah 67% dan 81%, masing-masing.Banyak kajian telah menunjukkan bahawa tadafil mempunyai keberkesanan yang lebih baik dalam merawat ED.
Disfungsi erektil: Tadanafil dan sildenafil tergolong dalam jenis fosfodiesterase terpilih yang sama 5 (PDE5), tetapi strukturnya berbeza daripada yang terakhir, dan diet tinggi lemak tidak mengganggu penyerapannya.Di bawah rangsangan seksual, nitric oxide synthase (NOS) dalam hujung saraf zakar dan sel endothelial vaskular memangkinkan sintesis nitric oxide (NO) daripada substrat L-arginine.NO mengaktifkan guanylate cyclase, yang menukarkan guanosine triphosphate kepada cyclic guanosine phosphate (cGMP), dengan itu mengaktifkan cyclic guanosine phospho-dependent protein kinase, mengakibatkan penurunan kepekatan kalsium intraselular otot licin, mengakibatkan kelonggaran otot licin zakar. span dan ereksi.Phosphodiesterase jenis 5 (PDE5) merendahkan cGMP kepada produk tidak aktif, menyebabkan kelemahan zakar.Dengan menghalang degradasi PDE5, tardanafil membawa kepada pengumpulan cGMP, yang melegakan otot licin corpus cavernosum zakar dan membawa kepada ereksi zakar.Oleh kerana ester nitrat adalah NO penderma, kombinasi mereka dengan tadanafil boleh meningkatkan tahap cGMP dengan ketara dan membawa kepada hipotensi yang teruk, oleh itu, kontraindikasi klinikal kedua-duanya adalah kontraindikasi.
Tardanafil menjejaskan ini dengan menghalang PDES.Penurunan GMP, jadi apabila digunakan dalam kombinasi dengan asid nitrik dan cuka boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang melampau dan meningkatkan risiko pengsan.Ejen induksi CY3PA4 boleh mengurangkan ketersediaan abiotik tadana, dan gabungan dengan rifampicin, cimetidine, erythromycin, clarithromycin, itraconwa, ketoconwa dan perencat protease HVI boleh meningkatkan kepekatan darah produk ini.Perhatian harus dibayar untuk melaraskan dos.Setakat ini, tiada laporan mengenai parameter farmakokinetik produk ini terjejas oleh diet dan alkohol.
Menggunakan D-tryptophan sebagai bahan mentah, tindak balas metil ester pertama, D-tryptophan metil ester hidroklorida dalam isopropil alkohol dan piperaldehid tindak balas Pictet-spengler untuk mendapatkan sebatian hidrokarbolin cis-tetra, dan kemudian tindak balas dengan kloroacetyl klorida dan metilamin, jumlah hasil adalah 56%, selepas pemeriksaan, asid asetik glasier telah disucikan lagi sebagai pelarut penghabluran semula.Persamaan tindak balas khusus adalah seperti berikut:

Cialis ialah Tadalafil, ubat oral yang dibangunkan oleh Eli Lilly Pharmaceutical Company untuk rawatan disfungsi erektil pada lelaki.Ia adalah perencat fosfodiesterase 5 generasi kedua.Laporan penyelidikan menunjukkan bahawa berbanding dengan sildenafil, Cialis bertindak dengan sangat cepat, kira-kira 15 hingga 20 minit, dan kesannya berlangsung sehingga 36 jam.T1/2 ialah 17.5 jam.Dalam kajian terhadap 348 lelaki yang mengalami disfungsi erektil ringan hingga teruk yang secara rawak mengambil tadalafil 20mg atau plasebo, kedua-dua 24 dan 36 jam selepas mengambil ubat itu meningkatkan kejayaan seksual berbanding plasebo, dengan kebanyakan lelaki berjaya melakukan hubungan seks dua kali pada 36 jam.Tiada perbezaan dalam kejadian dan keterukan tindak balas ubat yang buruk berbanding dengan plasebo.Lebih daripada 5% lelaki dalam kumpulan Tadalafil mengalami sakit kepala dan senak.[Reaksi buruk] Tiada tindak balas buruk yang serius diperhatikan, seperti pembilasan dan keabnormalan penglihatan.Kadang-kadang sakit kepala, dispepsia.[Langkah berjaga-jaga] Pesakit yang mengambil nitrat, angina pectoris, penyakit jantung, tekanan darah tinggi atau hipotensi yang tidak terkawal, dan pesakit yang mengalami strok dalam tempoh 6 bulan yang lalu tidak boleh dibenarkan.

Phosphodiesterase 5 inhibitors digunakan untuk merawat disfungsi erektil pada lelaki.Perencat fosfodiesterase 5 generasi kedua digunakan untuk merawat disfungsi erektil pada lelaki.