200124-22-7 Tert-butoxycarbonyl-arginine(Pbf)-OH

Boc-Arg (Pbf) -OH ialah terbitan arginin.
Bivalirudine, antikoagulan sintetik yang merupakan sepupu 20-peptida hirudin, telah diluluskan untuk dijual di Amerika Syarikat pada tahun 2000. Suntikan adalah bahan putih, longgar atau pepejal amorf.Bivarudine boleh mengikat secara khusus kepada tapak pemangkin trombin dan tapak pengikat luar anion, dan secara langsung menghalang aktiviti trombin, dengan itu menghalang tindak balas yang dimangkin dan disebabkan oleh trombin, dan kesannya boleh diterbalikkan.Bivarudine digunakan terutamanya sebagai antikoagulan untuk campur tangan koronari perkutaneus elektif (PCI) pada orang dewasa.
Bivarudine adalah perencat langsung trombin, yang secara khusus mengikat tapak pemangkin dan tapak pengikat anion bebas trombin dan pada trombus.Proses pengikatan antara bivaludin dan trombin boleh diterbalikkan, dan trombin boleh memulihkan aktiviti biologi asal trombin dengan perlahan-lahan enzimolisis ikatan peptida antara bivaludin Arg3-Pro4.
Kajian in vitro telah menunjukkan bahawa bivarudine bukan sahaja boleh menghalang trombin bebas sisi, tetapi juga menghalang pengikatan trombin dengan bekuan darah tanpa dineutralkan oleh bahan yang dikeluarkan oleh platelet.Ia boleh memanjangkan masa protrombin separa (APTT), masa trombin (TT), masa protrombin (PT) dan masa pembekuan aktif (ACT) yang diaktifkan oleh plasma biasa.Terdapat hubungan linear dengan kepekatan bivarudine, tetapi sama ada korelasi ini wujud dalam aplikasi klinikal tidak jelas.
Telah dilaporkan dalam literatur bahawa farmakokinetik pesakit yang menjalani angioplasti koronari perkutaneus (PTCA) adalah linear selepas pentadbiran intravena bivarudine.Pesakit diberi 1 mg/kg secara intravena sebagai dos beban, diikuti dengan infusi IV yang lain sebanyak 2.5 mg/kg/jam selama 4 jam, yang stabil pada 12.3±1.7 mg/ml dalam vivo.Bivarudine dibersihkan daripada plasma melalui hidrolisis buah pinggang dan degradasi protease.Separuh hayat pelepasan pesakit dengan fungsi buah pinggang normal adalah kira-kira 25 minit, dan separuh hayat pelepasan pesakit dengan kekurangan buah pinggang sederhana dan teruk dilanjutkan.Kira-kira 25% bivarudine boleh dikeluarkan melalui dialisis dan dibersihkan dengan hemodialisis.ACT perlu dipantau pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang.Dalam sukarelawan yang sihat, kesan antikoagulan segera diperhatikan selepas pentadbiran intravena bivarudine, dengan PT, ACT dan APTT yang berpanjangan.Satu hingga dua jam selepas pengeluaran, ACT kembali ke peringkat pra-pentadbiran.